.jpg?id=47)
Состав
Главное активное вещество – верапамил.
Другие составляющие: хлорид натрия, хлористоводородная кислота, вода концентрированная для инъекций 0,29 ммоль общего количества ионов натрия.
Форма выпуска
Производится медикамент в виде раствора для инъекций. Поставляется в упаковках по 5 ампул в каждой.
Фармакологическое действие
Верапамил блокирует активность Са-каналов. Препарат обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Он работает, блокируя активность «свободных» Са-каналов, обнаруженных в клетках сердечной мышцы, гладкомышечных клетках сосудов и проводящей сердечной системе. При этом эти каналы расположены внутри гладких мышц матки, бронхов и уретры. Блокировка приводит к стабилизации патологически повышенного тока ионов кальция внутри клеток. Ослабляя проникновение трансмембранного элемента Ca2 + внутрь кардиомиоцитов, препарат снижает частоту сердечных сокращений и силу сокращений сердечной мышцы, что приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде.
Верапамил снижает мышечный тонус сосудистых оболочек и приводит к развитию артериол, что снижает сопротивление в большом круге кровотока и снижает постнагрузку. Кроме того, препарат увеличивает коронарное кровообращение. Он подавляет процессы AV-проводимости и подавляет автоматическую активность синусового узла, что делает его пригодным для лечения наджелудочковых аритмий.
Более выраженное действие препарат оказывает на проводящую систему (АВ и синусовый узел), а на сосуды - менее выражено. Препарат улучшает почечную секрецию. Следует помнить, что препарат усугубляет имеющуюся сердечную недостаточность, а также вызывает атриовентрикулярную блокаду и выраженную брадикардию.
Фармакокинетика
Верапамила гидрохлорид примерно на 90% связывается с белками плазмы. Вещество метаболизируется в значительной степени до большого количества метаболитов, из которых только норверапамил имеет низкую эффективность, которая составляет 20% по сравнению с исходным веществом.
Период полувыведения верапамила гидрохлорида составляет 3-7 часов. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать замедленного выведения. Около 70% гидрохлорида верапамила выводится с мочой в основном в виде метаболитов, в неизменном виде - 3–4%. Следовательно, почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила гидрохлорида. Около 16% введенной дозы выводится с фекалиями.
Показания к применению
Медикамент применяется при следующих расстройствах:
- наджелудочковая тахикардия;
- стрессовая стенокардия, стабильная по своему характеру;
- ангина, при которой наблюдаются наджелудочковые аритмии;
- сердечная синусовая тахикардия;
- внесистемный суправентрикулярный тип;
- мерцательная аритмия;
- гипертонический криз (внутривенный метод);
- высокое кровяное давление.
Противопоказания
Основные ограничения:
- тяжелая брадикардия;
- тяжелая дисфункция левого желудочка;
- AV-блокада 2-3 класса;
- наличие непереносимости препарата;
- пониженные значения артериального давления;
- СССУ.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с AV-блокадой первой степени, ХСН, брадикардией, синоатриальной блокадой, почечной недостаточностью или функцией печени, а также у пожилых людей.
Побочные действия
Часто возникают такие побочные эффекты: запор, тошнота, увеличение веса, резкое падение артериального давления, брадикардия, покраснение кожи лица, головная боль и головокружение.
К менее частым симптомам относятся: утомляемость, нервозность или сонливость, сыпь, диарея, зуд, гиперплазия десен, выделения, а также отек легких, АВ-блокада 3 степени (при внутривенном введении на высокой скорости), гинекомастия, агранулоцитоз, артрит, тромбоцитопения и периферические отеки.
Совместимость с другими медикаментами
Агенты, угнетающие активность CYP3A4, снижают уровень верапамила; грейпфрутовый сок наоборот приводит к увеличению показателей плазмы.
Препарат увеличивает плазменные уровни циклоспорина, хинидина с карбамазепином, этиловым спиртом, теофиллином и SG. Кроме того, это увеличивает вероятность развития нейротоксического действия Li +.
Уровень биодоступности препаратов увеличивается на 50% в сочетании с циметидином, поэтому иногда необходимо снизить его дозу.
Рифампицин значительно снижает биодоступность препарата.
Совместное применение с ингаляционными анальгетиками увеличивает вероятность развития СН, брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами увеличивает выраженность ослабленной сократительной способности сердечной мышцы, а также увеличивает вероятность нарушений атриовентрикулярной проводимости и появления брадикардии.
В сочетании с α-адреноблокаторами усиливает гипотензивный эффект.
Отрицательный инотропный эффект суммировался в случае применения флекаинида и дизопирамида. Эти меры запрещены за 2 дня до, а также через 1 день после введения Верапамила.
Препарат повышает активность миорелаксантов периферической нервной системы.
Применение и дозы
Если врач не назначил иное, обычная доза составляет: взрослые и подростки с массой тела более 50 кг: начальная доза 5 мг (эквивалент 2 мл раствора для инъекций), при необходимости через 5-10 минут еще 5 мг.
Рекомендации по дозировке для детей:
Детям до 12 месяцев начальная доза составляет 0,1-0,2 мг / кг массы тела. (обычно от 0,75 до 2 мг) в течение минимум 2 минут при постоянном мониторинге ЭКГ, следующая доза будет такой же.
Детям 1-15 лет: начальная доза составляет 0,1-0,3 мг / кг массы тела, не более 5 мг, вводится в течение 2 минут, под постоянным контролем ЭКГ, следующая доза такая же, не более 10 мг.
Передозировка
Отравление лекарством вызывает СА или АВ блокаду, асистолию, брадикардию или снижение артериального давления.
Сначала необходимо промывание желудка и введение сорбентов. При обнаружении нарушений проводимости применяют атропиновую методику, 10% глюконат кальция, изопреналин и плазмозаменители. Рекомендуется использование кардиостимулятора. Для повышения уровня артериального давления используются α-стимуляторы.
Особые указания
Внутривенное введение следует проводить медленно (время инъекции не менее 2 минут) под наблюдением за пациентом, по возможности с контролем ЭКГ и артериального давления.
Применение при беременности и кормлении грудью
На данный момент информации о фето- и эмбриотоксичности препарата нет. Его можно использовать беременным женщинам, но только в тех случаях, когда вероятная польза больше ожидаема, чем развитие осложнений.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
