Состав
Основной активный элемент – тамоксифен.
Другие ингредиенты: карбоксиметилкрахмал, натрий типа А, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза-1 вода, стеарат магния (растительный), повидон К25, гипромеллоза, макрогол 4000, диоксид титана.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках, помещенных в упаковки по 100 штук.
Фармакодинамика препарата
Тамоксифен конкурентно ингибирует связывание эстрогена с его рецептором, что имеет решающее значение для его активности в клетках рака молочной железы. Тамоксифен приводит к снижению фактора роста опухоли α и инсулиноподобного фактора роста 1, а также к увеличению глобулина, связывающего половые гормоны. Увеличение глобулина, связывающего половые гормоны, ограничивает количество свободно доступного эстрадиола. Эти изменения снижают уровни факторов, стимулирующих рост опухоли.
Было также показано, что тамоксифен индуцирует апоптоз в клетках, положительных по рецептору эстрогена. Считается, что это действие является результатом ингибирования протеинкиназы С, которая предотвращает синтез ДНК.
Фармакокинетика
Пероральная доза 20 мг достигает Cmax 40 нг/мл с Tmax 5 часов. Связывается с белками плазмы на 98%. Выводится в основном с фекалиями.
Показания к применению
Благодаря комплексному действию этот препарат предназначен для лечения рака молочной железы.
Противопоказания
Абсолютные ограничения:
- аллергия на любой ингредиент препарата;
- тромбоцитопения;
- лейкопения;
- гиперкальциемия.
Побочные действия
Лечение медикаментом может сопровождаться: приливами, выделениями из влагалища, изменениями менструального цикла у женщин в пременопаузе, аменореей, болью в костях, слабостью, задержкой жидкости, повышением уровня липидов в сыворотке крови, нечеткостью зрения, нарушениями со стороны пищеварения, изменениями эндометрия.
Медикаментозные взаимодействия
Не рекомендуется совместное применение Тамоксифена с:
- антидепрессантами;
- хинидином;
- антикоагулянтами;
- ингибиторами агрегации тромбоцитов;
- аминоглютетимидом;
- иными видами гормональных препаратов, особенно содержащими эстроген;
- лекарствами, которые метаболизируются особым белком в печени.
Применение и дозы
Как правило, рекомендуемая доза составляет 20 мг в день. Лечение является длительным и может продолжаться в течение многих лет.
Передозировка
Сообщений об острой передозировке не поступало.
Особые указания
Другие проблемы со здоровьем могут повлиять на использование этого препарата, поэтому больным нужно сообщить врачу о следующих ситуациях:
- проблемы с печенью;
- венозная тромбоэмболия в прошлом;
- рак распространился на кость;
- высокий уровень липидов в крови;
- заболевание щитовидной железы;
- нарушения кроветворения;
- проблемы со зрением.
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещено.
Влияние на способность управлять автомобилем или другим автотранспортом
Рекомендуется воздержаться от выполнения данных действий.
Условия продажи
По наличию рецептуры.
Условия хранения
Хранение должно быть в оригинальной упаковке в целях защиты от солнечных лучей и влаги. Оптимальная температура хранения не должна превышать 30°С. Беречь от детей.
У меня вопрос о взаимодействии Плаквенила с Тамоксифеном. Я болею гормонально-аллергическим раком и ревматоидном артритом. Ревматолог знает, что я принимаю тамоксифен и решил, что могу принимать плаквенил. Но эти препараты взаимодействуют, но я не знаю, на каком уровне и безопасно ли это.