Состав
Основной активный элемент – терлипрессин.
Другие ингредиенты: хлорид натрия, уксусная кислота, тригидрат ацетата натрия, вода для инъекций.
Форма выпуска
Производится медсредство в виде раствора для инъекционного использования. Продается в упаковках по 5 ампул в каждой.
Фармакодинамика препарата
Фармакодинамические испытания препарата показали, что терлипрессин, как и другие подобные пептиды, индуцирует развитие сокращения вен с артериолами преимущественно внутри паренхимы внутренних органов, помимо сокращения гладкой мускулатуры стенки пищевода и повышения тонуса при общекишечных нарушениях. подвижность.
Помимо воздействия на гладкую мускулатуру сосудов, вещество оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, в том числе и в тех случаях, когда женщина не беременна.
Испытания действия препарата, проведенные на людях и животных, показали, что наибольшую активность он проявлял внутри кожи и внутренних органов.
Клинические признаки антидиуретического действия терлипрессина отсутствуют.
Фармакокинетика
Фармакокинетику введенного элемента лучше всего описывает двухкомпонентная модель. Период полувыведения составляет 40 минут, скорость метаболического клиренса — 9 мл/кг в минуту, объем распределения — 0,5 л/кг. Ожидаемый вазопрессиновый индекс плазмы достигается примерно через полчаса после введения терлипрессина. Значения Cmax наблюдаются через 1-2 часа.
Показания к применению
Лекарство применяют при таких нарушениях:
- желудочно-кишечные кровотечения – из-за расширения вен пищевода вследствие варикозного расширения вен, а также язвенных поражений;
- кровотечения, возникающие в области мочеполовой системы – из матки, спровоцированные функциональными нарушениями, абортами, родами и другими причинами;
- кровотечение, вызванное оперативным вмешательством (например, органов в области малого таза или брюшины).
Может применяться местно при цервикальных гинекологических процедурах.
Противопоказания
Среди противопоказаний отмечены:
- сильная чувствительность, связанная с действующим веществом или любым из вспомогательных компонентов препарата;
- развитие септического шока у людей с плохим сердечным выбросом.
Побочные действия
Среди негативных эффектов выделяют:
- нарушения со стороны сердца: часто наблюдаются аритмия или брадикардия, а также признаки ишемии на ЭКГ;
- сосудистые проблемы: в основном периферическая ишемия, периферическая вазоконстрикция, бледность кожи и снижение или повышение артериального давления;
- дыхательные расстройства: иногда отмечаются дыхательная недостаточность, бронхоспазм, затрудненное дыхание или остановка дыхания, а также боль при дыхательном процессе;
- поражения желудочно-кишечного тракта: преходящая диарея и преходящая спастическая боль в животе;
- нарушения со стороны НС: часто возникают головные боли;
- проблемы с метаболическими процессами: иногда при отсутствии контроля за жидкостными показателями появляется гипонатриемия;
- поражение подкожных слоев и эпидермиса: иногда отмечается лимфангит или местный некроз кожи;
- половые расстройства: у женщин чаще возникают боли спастического характера, затрагивающие нижнюю часть живота;
- проблемы в месте инъекции: в таких местах часто развивается некроз.
Медикаментозные взаимодействия
Терлипрессин усиливает действие недискриминационных бета-адреноблокаторов в снижении тяжести портальной гипертензии.
Комбинация с препаратами, вызывающими брадикардию, может привести к развитию тяжелой формы этого заболевания и снижению выраженности сердечного выброса.
Применение и дозы
Сначала делают инъекции по 2 мг с интервалом в 4 часа. Это лечение должно продолжаться до 24 часов после остановки кровотечения (но не более 48 часов). После применения начальной части ее можно снизить до 1 мг с 4-часовым перерывом для людей с массой тела <50 кг или при развитии побочных симптомов.
Кровотечения, связанные с венами пищевода, пораженными варикозным расширением вен, следует лечить дозой 1000 мкг (взрослым) с интервалом 4–6 часов в течение 3–5 дней. Для предотвращения повторного кровотечения лечение продолжают еще 1-2 дня после прекращения.
При других видах желудочно-кишечных кровотечений применяют ту же дозу в течение той же продолжительности.
Кровотечения, возникающие вокруг внутренних органов ребенка, останавливают введением 8–20 мкг/кг с интервалом 4–8 часов. Препарат применяют на протяжении всего периода кровотечения; для профилактики рецидивов применяются те же меры, что и для взрослых. При наличии у больного склеротических варикозных вен внутри пищевода требуется однократное болюсное введение 20 мкг/кг.
При юношеских маточных кровотечениях применяют дозы 5-20 мг/кг.
В случае местного применения при гинекологических процедурах, связанных с шейкой матки, 400 мкг вещества необходимо растворить в 0,9% NaCl до получения объема 10 мл. Необходимо вводить парацервикально или интрацервикально. При этом лечебный эффект начинается через 5-10 минут. При необходимости часть может быть повторно введена или увеличена.
Передозировка
Запрещено применять дозы выше 2 мг в течение 4 часов, т.к. в таких случаях возникают серьезные побочные эффекты, связанные с работой КАС.
Особые указания
Важно сообщить врачу о наличии следующих нарушений:
- высокое кровяное давление;
- сердечные заболевания;
- бронхиальная астма.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Запрещено.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Реместип необходимо хранить в закрытом от детей месте при повышении температуры в пределах 2-8°С. Замораживание вещества запрещается.
Добрый вечер, как препарат взаимодействует с другими лекарствами?