Состав
Активный ингредиент - пентамидин изетионат.
Препарат не содержит вспомогательных веществ.
Форма выпуска
Пентакаринат выпускается в форме порошка для раствора для инъекций или для распыления. В упаковке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Изетионат пентамидина, ароматический диамидин, представляет собой антипротозойный агент, который действует с еще не полностью понятым механизмом, вмешиваясь в ДНК и трансформацию фолатов, а также ингибируя синтез РНК и белков.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пентамидинизетионата значительно варьируется в зависимости от пути введения.
Раствор для инъекций
После инфузии уровни пентамидинизетионата в плазме быстро падают в течение первых 2 часов примерно до 1/20 от максимального достигнутого пика, после чего происходит гораздо более медленное снижение. Пентамидин широко распространен в организме с вероятным накоплением в тканях, особенно в печени и почках. Лишь небольшая часть препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Выведение с мочой после внутривенного введения продлевается до восьми недель. После в / м инъекции глубокий пик в крови менее высокий, но фаза выведения следует тенденции, аналогичной тенденции, связанной с внутривенным введением.
Раствор небулайзера
Фармакокинетический профиль значительно отличается от наблюдаемого при парентеральном введении. Столкнувшись с уменьшением концентрации в крови до 10% и 5% соответственно после внутримышечного и внутривенного введения, после аэрозоля наблюдаются значительно более высокие концентрации в легких. Фактически, по сравнению с путем инъекции, концентрации пентамидина в жидкости бронхиального лаважа (LLB или BAL) в 10 раз больше в супернатанте и в 80 раз в осадке. Клинические данные показывают, что период полураспада пентамидина в жидкости БАЛ превышает 10-14 дней, что подтверждает гипотезу о том, что пентамидин в форме аэрозоля абсорбируется и высвобождается макрофагами с пониженной скоростью, что объясняет период полувыведения 30 дней или более. В то же время пики в плазме после ингаляции составляли примерно 10% от тех, которые были зарегистрированы при внутримышечном введении эквивалентных доз, и менее 5% от таковых при внутривенном введении.
Показания к применению
Раствор для инъекций
Лечение следующих состояний:
- Пневмония пневмоцистной пневмонии у ослабленных пациентов или пациентов с ослабленным иммунитетом, например, в случае СПИДа. Изетионат пентамидина особенно полезен у пациентов с аллергией на сульфаниламиды и в случаях непереносимости или устойчивости к ко-тримоксазолу.
- Лейшманиоз (висцеральный и кожный), включая случаи, резистентные к терапии пятивалентными соединениями сурьмы.
- Африканский трипаносомоз: сонная болезнь Trypanosoma gambiense на ранней стадии.
Раствор для небулайзера
Профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у ослабленных пациентов или пациентов с ослабленным иммунитетом, например, в случае тяжелого иммунодефицита после инфицирования ВИЧ (вирусом иммунодефицита человека).
Противопоказания
Единственное строгое ограничение – аллергия на составляющие вещества.
Побочные действия
При использовании препарата в виде раствора для инъекций могут возникать следующие негативные реакции: повышенная концентрация азота в крови (азотемия); проблемы с почками (почечная недостаточность); кровь в моче (гематурия); местные реакции в месте инъекции, такие как дискомфорт, боль, затвердение, скопление гноя в тканях (абсцесс) и гибель мышечных клеток (некроз мышц).
При использовании медикамента в виде ингаляций возможны местные аллергические реакции с кашлем, одышкой, затрудненным дыханием (одышка), сокращением мышц дыхательных путей, затрудняющее дыхание (бронхоспазм); изменение вкуса; тошнота; рвота.
Совместимость с другими медикаментами
Никаких специфических исследований взаимодействия других препаратов с пентакаринатом, используемым в аэрозольной терапии, не проводилось. Совместное применение с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами может увеличить частоту кашля и бронхоспазма, особенно у астматиков.
Пентамидин изетионат следует назначать с осторожностью в случае комбинации с: - препаратами, которые могут удлинить интервал QT, такими как фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, внутривенные антибиотики эритромицина, галофантрина и хинолона.
Применение и дозы
Для взрослых, детей и младенцев рекомендуется следующая дозировка:
- Пневмония P. carinii: 4 мг / кг массы тела один раз в день в течение не менее 14 дней, предпочтительно медленной инфузией.
- Висцеральный лейшманиоз (Кала-азар): 3-4 мг / кг массы тела пентамидина изетионата через день максимум до 10 инъекций, предпочтительно внутримышечно. При необходимости цикл можно повторить.
- Кожный лейшманиоз: 3-4 мг / кг массы тела. 1-2 раза в неделю внутримышечно до разрешения болезни.
- Трипаносомоз: 4 мг / кг массы тела один раз в день или через день, всего 7-10 инъекций. Его можно вводить либо внутримышечно, либо путем медленной инфузии.
Ингаляционное применение
Рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в 4 недели. Если необходимо прервать сеанс аэрозолизации, необходимо остановить работу устройства. Безопасность и эффективность применения пентакарината в виде аэрозолей в педиатрии еще предстоит установить.
Передозировка
Лечение симптоматическое.
После передозировки пентамидина изетионата наблюдались случаи сердечной аритмии, в том числе torsades de pointes.
Особые указания
Значения артериального давления следует определять на исходном уровне, и инъекции следует делать пациенту в положении лежа на спине. Во время приема препарата следует тщательно и через регулярные промежутки времени контролировать артериальное давление до конца лечения.
Таким образом, пациенты, получающие ингаляционный пентамидин, также должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития серьезных побочных реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Муж был в командировке. После приезда у него появился странный зуд, головная боль и лихорадка. Ми обратилась в больницу, где после обследования нам сказали что у него Африканский трипаносомоз. Нам сказали что повезло,что ми не затянули и сразу обратились в больницу. В лечение назначили Пентакаринат, но его нужно самим купить. Заказали у вас. Сейчас вопрос о взаимодействии препарата?
Заказывала Пентакаринат для папы. Препарат не из дешевых. Но когда на протяжении долгого времени не получается облегчить состояние, на стоимость особого внимания не обращаешь. По совету коллеги бронировала средство в Авис Фарм. Это первый мой опыт бронирования в этой аптеке. Препарат в наличии. Даже в условиях эпидемии сервис работает на 5 баллов!
Долго не могли поставить диагноз, когда поставили и подобрали лечение, пришлось попариться с поиском лекарств. Все нашел в Авис Фарм, все в наличии, удобное бронирование и получение препаратов. Пентакаринат на мой организм оказал хороший эффект, побочных реакций у меня не возникло. Авис Фарм взял себе на заметку, если нужно найти хорошее импортное лекарство, пусть и не широко распространенное, это сюда!