Состав
Основной активный компонент – пелфиграстим.
Прочие составляющие: ацетат натрия, сорбит (E420), полисорбат 20, вода для инъекций.
Форма выпуска
Препарат имеет форма раствора для инъекций. Поставляется в упаковках с одним шприцом в каждой.
Фармакологическое действие
Нейтрофилы - это короткоживущие иммунные клетки, которые очень склонны к гибели после миелосупрессивной химиотерапии. Это заметное снижение количества нейтрофилов во время химиотерапии увеличивает риск госпитализации, инфекции и связанной с ней смертности. Это также напрямую влияет на клинический исход пациентов, когда явления фебрильной нейтропении требуют снижения дозы или отсрочки графика химиотерапии, тем самым снижая клиническую эффективность химиотерапии и клиническую пользу для пациента от получения соответствующего лечения. G-CSF - это эндогенный гемопоэтический фактор роста, который стимулирует гранулопоэтические клетки нейтрофильного клона.
Пегфилгастрим имитирует его биологические эффекты и связывается с тем же рецептором G-CSF, который экспрессируется на клетках миелоидного происхождения, таких как предшественники гранулоцитов и зрелые нейтрофилы. После связывания лиганда рецептор G-CSF претерпевает конформационные изменения и активирует несколько нижестоящих сигнальных путей, включая JAK / STAT, PI3K / AKT и MAPK / ERK. Эти пути функционируют для увеличения пролиферации и дифференцировки клеток-предшественников гранулоцитов, индуцируют созревание предшественников и повышают выживаемость и функцию зрелых нейтрофилов.
Фармакокинетика
Всасывание пегфилгастрима в значительной степени зависит от лимфы из-за присоединенной группы ПЭГ, которая способствует большему размеру препарата. После подкожного введения он медленно всасывается, и пиковые концентрации достигаются в течение 1-2 дней.
Объем распределения составляет примерно 170 л. Маловероятно, что он будет связан с белками плазмы.
Неизвестно, метаболизируется ли пегфилгастрим до основных метаболитов. После связывания с терапевтической мишенью он поглощается нейтрофилами и подвергается неспецифической деградации.
Фрагмент полиэтиленгликоля снижает почечный клиренс пегфилгастрима за счет клубочковой фильтрации, в результате чего нейтрофил-зависимый клиренс является основным путем выведения. Этот экскреторный путь инициируется связыванием пегфилгастрима с рецептором G-CSF на поверхности клетки для интернализации комплекса пегфилгастрим-рецептор путем эндоцитоза с последующей внутриклеточной деградацией. Хотя печеночный клиренс для пегфилгастрима недостаточно охарактеризован, известно, что изменения печеночного клиренса не влияют на его непегилированный предшественник филгастрима. Период полувыведения пегфилгастрима из сыворотки крови сильно варьируется в зависимости от абсолютного количества нейтрофилов и находится в диапазоне 15-80 часов после подкожного введения. Клиренс зависит от количества нейтрофилов и массы тела пациента. Он увеличивается с увеличением количества нейтрофилов и снижением массы тела. Кажущийся клиренс сыворотки составляет 14 мл / ч / кг.
Показания к применению
Неуластим используется для сокращения продолжительности состояния со сниженным количеством нейтрофилов (нейтрофилов) в периферической крови ниже нормы и для уменьшения количества эпизодов фебрильной нейтропении у взрослых пациентов, проходящих противораковую терапию, за исключением случаев хронического миелолейкоза и миелодиспластических синдромов.
Противопоказания
Сверхчувствительность к составляющим веществам является ограничением к применению препарата.
Лекарство не следует применять больным с миелодиспластическими синдромами, хроническим миелолейкозом и людям с вторичным острым миелолейкозом, поскольку безопасность приема препарата не подтверждена.
Побочные действия
Очень часто пациенты, применяющие этот препарат, могут испытывать головные боли, тошноту и дискомфорт со стороны костей и опорно-двигательного аппарата.
Часто пациенты борются с геморрагическим диатезом в результате пониженного количества тромбоцитов.
В редких случаях пациенты борются с проблемами с селезенкой (ее увеличение или разрыв), повышением уровня лейкоцитов (лейкоцитоз), реакциями гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, повышенным количеством мочевой кислоты, побочными эффектами со стороны дыхательной системы, воспалением кровеносных сосудов на коже, не связанной с сердцем болью в груди и дисфункцией печени, проявляющаяся повышенным уровнем ASPAT и ALAT.
Синдром капиллярной утечки встречается редко.
Совместимость с другими медикаментами
Одновременное применение препарата с какими-либо цитотоксическими антибиотиками не анализировалось. Комбинированная терапия пегфилграстимом и 5-фторурацилом (5-ФУ) или другими антиметаболитными препаратами усиливает миелосупрессивный эффект.
Возможные взаимодействия с другими гемопоэтическими факторами роста или цитокинами подробно не изучались в клинических испытаниях.
Взаимодействие с литием, соединением, которое также увеличивает высвобождение нейтрофилов, не изучалось. Нет никаких доказательств того, что подобное взаимодействие может быть вредным.
Безопасность и эффективность препарата у пациентов, получающих химиотерапию, вызывающую замедленную миелосупрессию, например производные мочевины, не изучались.
Применение и дозы
Для взрослых рекомендуемая доза составляет 6 мг (один предварительно заполненный шприц) на каждый цикл химиотерапии. Инъекцию следует проводить как минимум через сутки после окончания цитотоксической химиотерапии. Это лекарство следует вводить под кожу бедра, живота или плеча.
Передозировка
На сегодняшний день случаи передозировки зарегистрированы не были.
Особые указания
В случае появления таких симптомов, как кашель, повышение температуры тела, затрудненное дыхание, появляющиеся параллельно с радиологическими симптомами, указывающими на воспалительные инфильтраты в легких, и увеличение количества нейтрофилов, может указывать на начало острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых.
Иммуногенность высока при применении пегфилгастрима. Способность пегфилгастрима вызывать специфический иммунный ответ против самого себя невысока, но связывающие антитела ожидаются. Их нейтрализующие свойства не доказаны.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия, в месте с ограниченным доступом для детей.
.jpg?id=34)
Добрый вечер. Интересует взаимодействие Неуластима?
Используем этот препарат в больнице для лечения онкобольных. По качеству намного лучше, чем аналоги. Цена в таком случае оправданная, эффект от него более заметный. И люди себя чувствуют лучше, и побочек наблюдаем существенно меньше. Чаще всего их вообще нет, только иногда на тошноту жалуются. Единственный минус это несовместимость его с хлоридом натрия. Но для тех, кому просто нужно уменьшить продолжительность нейтропении, подходит хорошо. На Неуластиме случаев с фебрильной вообще не было, поэтому можно сказать, что это одно из лучших средств.
Неуластим считаю оптимальным препаратом по эффекту и проявлению побочек. У него нет отрицательных проявлений во время приёма, при этом общее состояние пациента становится лучше. Очень редко бывают больные, у которых от него есть небольшая боль в костях. А вот с нейтропением он справляется хорошо, уменьшает проявления и длительность. Так что после химии используем обычно его.