Состав
Помимо активного компонента – анастрозола, в состав также входят: моногидрат лактозы, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол 300, оксид титана.
Форма выпуска
Аримидекс выпускается в таблетках, расфасованных в упаковки по 28 штук.
Фармакологическое действие
Анастрозол - ингибитор ароматазы - фермент, который участвует в гормональных изменениях, ведущих к образованию эстрадиола. Ароматаза вызывает переход андростендиона в эстрон. Эстрон, в свою очередь, является прямым субстратом для образования эстрадиола. Как следствие, выработка эстрадиола в организме людей, получавших анастрозол, снижается более чем на 80%. Анастрозол сильно и избирательно связывается с ароматазой.
Фармакокинетика
Анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через два часа при приеме натощак. Пища немного снижает скорость всасывания, но это не меняет общую скорость всасывания. Это изменение клинической значимости не является значимым (не влияет на эффективность). Фармакокинетика не зависит от возраста и дозы, а также от возраста у женщин в постменопаузе.
Связывание с белками плазмы составляет 40%, остальная часть введенной дозы свободна и может вызывать фармакологический эффект.
Преодоление гематоэнцефалического барьера ограничено из-за удаления анастрозола из этого пространства Р-гликопротеином.
Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов, что означает, что выведение происходит медленно. Анастрозол интенсивно метаболизируется в печени у женщин в постменопаузе. Его главный продукт метаболических изменений - триазол - фармакологически неактивен.
Продукты метаболизма в основном выводятся с мочой. Менее 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Аримидекс может использоваться для лечения рака груди как на поздней стадии, так и на ранней стадии у женщин, переживших менопаузу и имеющих диагноз, положительный по рецепторам эстрогена.
Аримидекс также рекомендуется женщинам на ранних стадиях рака, но в качестве дополнения к тамоксифену.
Противопоказания
Запрещено принимать медикамент при аллергии на его состав.
Побочные действия
Во время лечения могут появиться побочные эффекты: боль в суставах и скованность, истончение волос, тошнота, рвота, сонливость, вагинальное кровотечение, головные боли, сухость влагалища, приливы, повышенный уровень холестерина в крови, изменения биохимических показателей, отсутствие аппетита, понос.
К другим нежелательным симптомам, которые могут появиться при приеме препарата, относятся сонливость и утомляемость.
Лекарственные взаимодействия
Следует избегать одновременного приема тамоксифена или препаратов, содержащих эстрогены, с Аримидексом, поскольку это снижает его фармакологический эффект.
Применение и дозы
Рекомендуемая доза Аримидекса - одна таблетка один раз в день.
Необходимо принимать таблетки регулярно, в одно и то же время каждый день, чтобы они были эффективными.
Пациентам с ранним раком груди рекомендуется лечение в течение 5 лет.
Передозировка
Отравление данным медикаментом маловероятно.
Особые указания
Из-за содержания лактозы Аримидекс не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, первичной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Нет необходимости изменять дозировку при почечной недостаточности, а также у пожилых людей. Однако рекомендуется соблюдать особую осторожность при применении препарата, когда у пациента диагностирована острая печеночная недостаточность или другие функциональные нарушения печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием противопоказан.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
Хранить медикамент следует в оригинальной упаковке при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.
