Состав
Главный действующий компонент – Anastrozol.
Другие составляющие: моногидрат лактозы, стеарат магния, К-30 повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза 5cP 2910, макрогол 400 и 6000, оксид титана.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках. Поставляется в упаковках по 30 штук.
Фармакологическое действие
Анастрозол - ингибитор ароматазы - фермент, который участвует в гормональных изменениях, ведущих к образованию эстрадиола. Ароматаза вызывает переход андростендиона в эстрон. Эстрон, в свою очередь, является прямым субстратом для образования эстрадиола. Как следствие, выработка эстрадиола в организме людей, получавших анастрозол, снижается более чем на 80%. Анастрозол сильно и избирательно связывается с ароматазой.
Фармакокинетика
Анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через два часа при приеме натощак. Пища немного снижает скорость всасывания, но это не меняет общую скорость всасывания. Это изменение клинической значимости не является значимым (не влияет на эффективность). Фармакокинетика не зависит от возраста и дозы, а также от возраста у женщин в постменопаузе.
Связывание с белками плазмы составляет 40%, остальная часть введенной дозы свободна и может вызывать фармакологический эффект.
Преодоление гематоэнцефалического барьера ограничено из-за удаления анастрозола из этого пространства Р-гликопротеином.
Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов, что означает, что выведение происходит медленно. Анастрозол интенсивно метаболизируется в печени у женщин в постменопаузе. Его главный продукт метаболических изменений - триазол - фармакологически неактивен.
Продукты метаболизма в основном выводятся с мочой. Менее 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Анастрозол показан для лечения запущенного рака груди у женщин в постменопаузе (если опухоль является положительной по рецепторам эстрогена). Более того, его можно использовать в адъювантном лечении рака груди на ранних стадиях у таких женщин. Показанием также является адъювантная терапия после двух или трех лет адъювантной терапии тамоксифеном.
Противопоказания
Анастрозол не назначают беременным и кормящим женщинам. Повышенная чувствительность к действующему веществу также является противопоказанием к применению этого препарата.
Побочные действия
Прием Анастрозола может спровоцировать появление таких негативных реакций: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, боль в суставах и скованность, артрит, слабое место, декальцификация костей (остеопороз).
Лекарственные взаимодействия
О значительных взаимодействиях анастрозола с другими лекарственными средствами не известно, даже в контексте веществ, действующих на одну и ту же метаболическую цитохромную систему.
Тамоксифен и препараты, содержащие эстрогены, снижают эффективность анастрозола.
Применение и дозы
Рекомендуемая суточная доза Анастрозола составляет 1 мг один раз в день в одно и то же время.
Передозировка
Разовая летальная доза анастрозола неизвестна. Дозы, многократно превышающие обычную суточную дозу (1 мг), переносились хорошо. В случае передозировки следует также учитывать возможность интоксикации другими широко используемыми веществами, а реакция должна быть симптоматической. Низкое связывание с белками в плазме позволяет выводить анастрозол из организма путем диализа. Рвота может возникнуть сразу после случайного приема слишком высокой дозы.
Особые указания
Анастрозол не следует применять у женщин в пременопаузе. В случае сомнений следует провести лабораторные исследования для определения уровня гормонов для подтверждения перехода менопаузы.
Поскольку Анастрозол снижает уровень эстрогена в организме, следует учитывать его влияние на плотность костей. Женщины из группы риска должны пройти денситометрию до начала терапии, и пациенты должны находиться под наблюдением за этим во время лечения.
Анастрозол следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.
Из-за недостаточных данных по безопасности Анастрозол не рекомендуется для лечения детей и подростков.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Анастрозол не влияет на вождение автомобиля или использование движущихся механизмов, но может вызывать сонливость и слабость у некоторых женщин. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении этих действий.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
Хранить медикамент следует в оригинальной упаковке при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.
